本成果是一種苯佐卡因高產(chǎn)率合成技術(shù)。 目前，國內大多企業(yè)以含有硝基的原料合成苯佐卡因，硝基經(jīng) Fe還原為硝基，產(chǎn)生的 Fe2+與羰基易形成沉淀混于鐵泥形成鐵耙，不易去除，容易造成產(chǎn)品提純困難的問(wèn)題。因此本成果設計選用以對甲苯胺為原料，先乙?；Ｗo氨基，再用高錳酸鉀氧化甲基，之后進(jìn)行水解脫乙?；僮?，最后再進(jìn)行酯化反應的合成路線(xiàn)來(lái)制備苯佐卡因，通過(guò)控制變量法探究了每一步試劑用量，反應溫度以及反應時(shí)間對中間體產(chǎn)率的影響，得到最佳工藝條件。此路線(xiàn)采使用氨基苯進(jìn)行實(shí)驗，避免了硝基還原的步驟，進(jìn)而省去分離鐵耙這一復雜繁瑣的操作步驟。具有工藝簡(jiǎn)便，反應條件溫和，綠色安全，產(chǎn)率高，成本較低等優(yōu)勢。
苯佐卡因是一種脂溶性表面麻醉劑，與其它幾種局麻藥如利多卡因、地卡因等相比，其作用強度較小，因而在作用于粘膜時(shí)刺激較小，不會(huì )因麻醉作用而使人感到不適。除了作為局部麻醉劑，其軟膏還可用于鼻咽導管、內突窺鏡等醫療操作的潤滑止痛，暫時(shí)緩解疼痛和瘙癢等皮膚的不適，對輕度燒傷、曬傷、創(chuàng )傷和昆蟲(chóng)叮咬也有一定的效果。苯佐卡因制劑主要用于口腔殺菌、 口腔潰瘍、咽喉痛等。
應用前景：
根據市場(chǎng)調研，全球苯佐卡因市場(chǎng)規模 2021 年達 11.3 億元（人民幣） 。其中，2021 年中國占全球苯佐卡因市場(chǎng)的 27.42% 。根據預測，至 2027 年全球苯佐卡因市場(chǎng)規模將以 2.38%的 CAGR 達到 13.0 億元。苯佐卡因作為局部麻醉劑，用途廣泛，可用作鎮咳藥的中間體，也可用于化妝品紫外線(xiàn)吸收。作為臨床用藥，苯佐卡因具有穩定性好，起效快，維持時(shí)間長(cháng)和副作用小等優(yōu)點(diǎn)。
成熟度：小試
知識產(chǎn)權：申請中
