本發(fā)明提供了一種巴多昔芬及其類(lèi)似物的合成方法,以簡(jiǎn)單易得的初始原料作為合成路線(xiàn)的開(kāi)端,無(wú)需預先制備氨基上具有例如?Ac、?NO、?NH2等導向基團的N?取代的苯胺類(lèi)化合物,反應過(guò)程中所用的氧化劑具有雙重作用,既具有氧化作用,又可以實(shí)現原位形成?NO導向基團,避免了使用過(guò)量的金屬化合物作為氧化劑,降低了合成成本和后處理難度,滿(mǎn)足了綠色化學(xué)的需求;反應溫度相對溫和,有利于大規模試驗,且得到的產(chǎn)物純度高。本發(fā)明實(shí)現了一種易操作、原子經(jīng)濟性好、高選擇性、環(huán)境友好、新穎的、可實(shí)用性的合成巴多昔芬及其類(lèi)似物的方法,提供了適用于與巴多昔芬具有一類(lèi)核心的結構合成,利于先導化合物的研發(fā)。
院屬單位:中國科學(xué)院福建物質(zhì)結構研究所
聯(lián)系人:蘇偉平
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