本發(fā)明提供一種合成1, 2?二氫苯并呋喃并吡啶的方法,其用到的催化體系是金屬銅和雙膦配體。反應能在下列條件內進(jìn)行,溫度:60℃;溶劑:1, 4?二氧六環(huán);底物和催化劑的比例是20/l。銅催化橙酮衍生的氮雜二烯與端炔進(jìn)行加成/環(huán)合/異構化串聯(lián)反應可以得到相應1, 2?二氫苯并呋喃并吡啶化合物,其收率可達到99%,之后在堿性條件。本發(fā)明操作簡(jiǎn)單,收率高,且反應條件溫和,有較好的官能團容忍性和較廣的底物適用范圍。串聯(lián)反應得到的1, 2?二氫苯并呋喃并吡啶化合物在堿的作用下,可以得到苯并呋喃并吡啶化合物,具有藥物應用價(jià)值。
院屬單位:中國科學(xué)院大連化學(xué)物理研究所
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